中國科學家發現新冠治療新葯:藥物提取自中藥活性成分

5月10日,中國科學家發現的新冠治療新藥獲得國家發明專利授權。專利說明書顯示,10μM(微摩爾/升)的千金藤素抑制冠狀病毒複製的倍數為15393倍。

從目前的研究數據看,該藥物抑制新冠病毒的能力在所有人類發現的新冠病毒抑製劑中排名靠前。

2021年7月,美國芝加哥大學結構生物學中心主任安德熱·若阿奇米亞克在Science發表研究論文,他們評估了多種的上市藥物,發現千金藤素的抗新冠病毒活性在所有藥物中最高(EC50=0.10uM),遠遠高於瑞德西韋(EC50=0.72uM),也高於近期中國緊急批准上市的輝瑞藥物Paxlovid。

針對新藥千金藤素抑制冠狀病毒的發明背景及效果,5月13日,人民日報健康客戶端專訪了新藥專利發明人——北京化工大學生命科學與技術學院院長童貽剛教授。

童貽剛教授

人民日報健康客戶端:

您能簡單介紹一下發現千金藤素

抑制新冠病毒的背景嗎?

童貽剛教授:千金藤素是我們從一個中藥活性成分中發現的,中藥名稱為防己科千金藤屬中藥地不容,也有人叫白藥子,這個中藥中的千金藤素的含量非常高,所以千金藤素主要是從這個中藥中提取出來的。

從2020年1月開始,我們的團隊就利用獨有的藥物篩選平台對數千種藥物進行篩選。由於篩選平台不需要特殊實驗室、負壓操作等設備,所以我們篩選的速度快;也由於平台依靠的穿山甲冠狀病毒與新冠病毒在基因組和關鍵蛋白(S蛋白)上的同源性高,篩選出來的結果更可靠。

我們在研發千金藤素的時候,並沒有按照傳統中藥的方法來操作,而是按照現代新藥研發的標準做法,通過細胞學、病毒學、分子生物學等實驗手段分析驗證千金藤素的有效性及其作用機制。目前該項發明也獲得了國內外多個實驗室的驗證,結果非常可靠。

2020年1月起,童貽剛教授(中)團隊組織抗擊新冠科技攻關。北京化工大學網站 圖

人民日報健康客戶端:

判斷千金藤素藥物能夠有效的

關鍵點是什麼?

童貽剛教授:關鍵的點就是我們在細胞水平研究中,千金藤素對於新冠病毒的抑制效果,數據證明,千金藤素抗新冠病毒的高活性數據是經得起重複驗證。在專利說明書中顯示,對千金藤素、西拉菌素、鹽酸甲氟喹這三種篩選出的抗新冠病毒有效化合物進行試驗,10uM的千金藤素、西拉菌素、鹽酸甲氟喹在細胞感染72小時後,分別能抑制病毒複製15393倍、5053倍、31倍,實驗結果均可重複。

另外,我們發現千金藤素和上市的藥物相比,它在細胞水平上的表現更好,所以這個也是我們對它非常有信心的一個原因。同時因為它是一個老藥,臨床用於腫瘤治療已經有40多年的歷史,所以沒有太多的毒副作用,成藥性也會非常好。

人民日報健康客戶端:

目前千金藤素處於藥物實驗的

哪個階段?

童貽剛教授:我們現在只做了細胞水平的實驗,但我們是首先發現千金藤素能抑制冠狀病毒的團隊,後來才有多個國際團隊跟蹤驗證。

我們的論文是2020年3月1日在線發表的,紙質版於同年5月5日發表;2020年4月,日本國立傳染病研究所所長脅田隆字教授團隊在我們研究的基礎上發表論文,進一步證實了千金藤素抗新冠病毒的效果,他們在文章中引用了我們的研究成果;2020年10月至2021年8月間,多個研究團隊在國際期刊發表了千金藤素抗新冠病毒研究進展。

另外,10μM(微摩爾/升)的千金藤素抑制冠狀病毒複製的倍數為15393倍,通俗的來講就是指,如果使用千金藤素,產生的病毒的數量會非常少,僅相當於不使用千金藤素時病毒數量的15393分之一,即少量的千金藤素就能阻止新冠病毒擴增和傳播,並且能夠將新冠病毒抑制到極低的含量。

人民日報健康客戶端:

千金藤素藥物落地後,

將對新冠患者產生什麼效果及影響?

童貽剛教授:當然就是對新冠肺炎的預防和治療,我們預期它都是非常管用的。因為從它的作用機理來看,它可以防止病毒的感染,即使感染之後,它也可以把病毒壓在一個非常低的水平,就是說可以壓到正常感染1/10000的水平。

所以病毒基本上可能對病人不會有明顯的感染,或者感染之後可能也沒有什麼癥狀。但這個目前是我們的猜想,因為現在它還沒有開展臨床的試驗,所以具體不知道療效會是什麼樣,但是根據我們的推斷和根據現有的一些藥物的比較來看,這個藥應該非常有前途。

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