我國發現新冠新葯並獲專利,其抑制病毒能力排名靠前

◎ 科技日報記者 張佳星

5月10日,中國科學家發現的新冠治療新藥獲得國家發明專利授權。專利說明書顯示,10 μM(微摩爾/升)的千金藤素抑制冠狀病毒複製的倍數為15393倍。

一萬五千多倍的數字代表什麼?5月12日,科技日報記者專訪了這一專利的發明人北京化工大學生命科學與技術學院院長童貽剛教授。

「這個數字通俗地講,可以理解為不用千金藤素藥物時如果有15393個病毒,那麼在用10 μM千金藤素藥物的情況下,病毒數將只有1個。也就是說,很少量的千金藤素就能阻止新冠病毒擴增和傳播。」童貽剛表示,從目前的研究數據看,該藥物抑制新冠病毒的能力在所有人類發現的新冠病毒抑製劑中排名靠前。美國學者此前也在《科學》發表論文證實,千金藤素的數據在其研究的26種藥物中數據亮眼,而且優於已經獲批上市的瑞德西韋和帕羅Wade。

中國學者先發,多個國際團隊跟蹤驗證

「在國家重大專項的支持下,千金藤素這種藥物和數千種藥物一起很早就被納入到了我們課題組的化合物庫中。」童貽剛說,「在新冠病毒剛剛出現時,我們的任務是用最快速度在這些藥物中找到最有希望的,也就是抑制新冠病毒最有效的。」

2020年1月開始,童貽剛團隊就利用獨有的藥物篩選平台對數千種藥物進行篩選。

「由於篩選平台便利不需要特殊實驗室、負壓操作等設備,所以我們篩選的速度快;也由於平台依靠的穿山甲冠狀病毒與新冠病毒在基因組和關鍵蛋白(S蛋白)上的同源性高,篩選出來的結果更可靠。」童貽剛說,團隊於2020年2月最早原創發現千金藤素具有超強抗新冠病毒活性,同年3月發表的相關論文,現已成為ESI高被引論文。

兩年多以來,各國研究團隊均在不斷尋找抑制新冠病毒的有效藥物。科學家們通過論文、學術研討會等方式發現新的線索、不斷質詢印證、探索作用機理。

2020年4月,日本國立傳染病研究所所長脅田隆字教授團隊發表論文證實了千金藤素抗新冠病毒的效果;2020年10月至2021年8月期間,多個研究團隊在國際期刊發表了千金藤素抗新冠病毒研究進展。

與此同時,童貽剛進一步聯合鍾南山院士團隊趙金存教授和石正麗教授團隊用新冠病毒對千金藤素的抗新冠病毒效果進行了驗證,確認了該藥物的抗新冠病毒效果。

實驗發現,低濃度千金藤素仍然對SARS-CoV-2有良好抑製作用,濃度為12.5 μM和6.25 μM的千金藤素對SARS-CoV-2的抑制率接近100%。受訪團隊供圖

數據脫穎而出,亟待開展臨床試驗

「千金藤素抗新冠病毒的高活性數據是經得起比較的。」童貽剛說,「不論是我們團隊的試驗數據還是美國團隊的研究數據,都對包括千金藤素在內的多個化合物抑制新冠病毒進行了比較研究。」

該項專利說明書中顯示,對千金藤素、西拉菌素、鹽酸甲氟喹這三種篩選出的抗新冠病毒有效化合物進行試驗,10 μM的千金藤素、西拉菌素、鹽酸甲氟喹在細胞感染72小時後分別能抑制病毒複製15393倍、5053倍、31倍,實驗結果均可重複。

在2021年7月一篇刊登在《科學》雜誌的文章印證了這一結論:研究者將千金藤素與25個其他的候選化合物放在一起進行了比較研究,結果顯示,千金藤素抗新冠病毒的EC50(引起 50%最大效應的濃度,數字越低越好)只需0.1 μM,遠低於其他候選藥。

論文截圖。

「我們通過轉錄組學的方法進一步解釋了千金藤素抗新冠病毒的機制。」童貽剛說,目前認為千金藤素主要通過干擾細胞應激反應逆轉受感染細胞中大多數失調的基因和通路,從而發揮抗冠狀病毒效果。

目前,已經有加拿大的一家醫藥企業已與美國FDA接洽開展千金藤素的新冠肺炎治療的臨床試驗研究,預計該臨床試驗將在今年下半年正式啟動。

「我們國家最先發現千金藤素抗新冠的效果,研究也受到了科技部、北京市、教育部等多個項目的支持,我們希望能儘快開展臨床試驗研究讓科技成果落地、切實用於抗疫。」童貽剛說,此次專利授權將助力開展進一步的臨床試驗研究。

原標題:《中國發現新冠新藥並獲專利!其抑制病毒能力排名靠前》

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